科润生物再出1类新药，可解肿瘤化疗引起的肾中毒

近期，希尔安药业下属科研机构——重庆科润生物医药研发有限公司研制开发出生物制品1类新药——“注射用重组羧肽酶G2”，目前已向重庆市食品药品监督管理局提交了新药临床申请，于4月中旬顺利完成现场核查工作。5月13日，该品种已获国家食品药品监督管理总局药品审评中心受理（以下简称“药审中心”）通知书。

 

   在临床上，大剂量氨甲喋呤（High Dose Methotrexate，HDMTX）治疗对常规化疗、放疗无效的肿瘤可产生较好的反应率，但HDMTX抑制肿瘤细胞的同时也对正常细胞产生毒性作用，因此应用HDMTX疗法时均需采取解救措施。现有的解救方法有亚叶酸钙、水化、碱化尿液等疗法，这些方法具有一定的解救作用，但是各有局限。CPG2可特异性地水解MTX，迅速清除血液循环中的MTX，减少后续毒性的产生。是大剂量MTX治疗最有效的解救药，且不透过血－脑屏障(BBB)，即使BBB的通透性异常时也不透过该细胞膜，因而不会抵消细胞内MTX的作用。
   羧肽酶G2( carboxypeptidase G2，CPG2) 是羧肽酶的一种，可特异性地作用于游离羧基末端为谷氨酸的MTX，将MTX 酶解为无毒性的代谢产物4-脱氧-4-氨基-N10-甲基蝶酸(DAMPA)和谷氨酸, 从而提供了一条可替代肾脏排出MTX 的途径，迅速降低MTX 的血液水平。CPG2 相对分子质量达8.3万，不易通过细胞膜，只能酶解血液中大量游离的MTX，因此并不影响肿瘤细胞内MTX 的抗肿瘤活性。